Ամիդազ (դրամ)
Ֆերմենտներ:Մակրոմոլեկուլային կենսաբանական կատալիզատորներ են, ֆերմենտների մեծ մասը սպիտակուցներ են
Ամիդազա:Կատալիզացրեք տարբեր էնդոգեն և օտար ալիֆատիկ և անուշաբույր ամիդների հիդրոլիզը՝ ացիլային խումբը ջրի մեջ տեղափոխելով՝ ազատ թթուների և ամոնիակի արտադրությամբ։Հիդրոքսամիկ թթուները և այլ օրգանական թթուները լայնորեն օգտագործվում են որպես դեղամիջոցներ, քանի որ դրանք աճի գործոնների, հակաբիոտիկների և ուռուցքային ինհիբիտորների բաղադրիչ են:Ամիդազները կարելի է բաժանել R և S տիպի ացիլազների՝ ըստ կատալիզատորի ստերեոսելեկտիվության։
Ի հավելումն ամիդների հիդրոլիզը կատալիզացնելուն, ամիդազը կարող է նաև կատալիզացնել ացիլային փոխանցման ռեակցիաները համասուբստրատների առկայության դեպքում, ինչպիսին է հիդրօքսիլամինը:
Տարբեր աղբյուրներով ամիդազան ունի տարբեր սուբստրատի առանձնահատկություն, նրանցից ոմանք կարող են հիդրոլիզացնել միայն անուշաբույր ամիդները, ոմանք կարող են հիդրոլիզացնել միայն ալիֆատիկ ամիդները, իսկ ոմանք հիդրոլիզացնել α- կամ ω-ամինամիդները:Ամինների մեծ մասը լավ կատալիտիկ ակտիվություն ունի միայն ացիկլիկ կամ պարզ արոմատիկ ամիդների համար, սակայն բարդ արոմատիկ ամիդների դեպքում հետերոցիկլիկ ամիդները, հատկապես օրթո փոխարինիչներով ամիդները, սովորաբար ցածր ակտիվություն ունեն (միայն մի քանի ֆերմենտներ ավելի լավ կատալիտիկ ազդեցություն են ցուցաբերում):
Կատալիզատոր մեխանիզմ.
| Ֆերմենտներ | Ապրանքի կոդը | Ապրանքի կոդը |
| Ֆերմենտային փոշի | ES-AMD-101~ ES-AMD-119 | 19 ամիդազների հավաքածու, յուրաքանչյուրը 50 մգ 19 միավոր * 50 մգ / հատ կամ այլ քանակություն |
| Screening Kit (SynKit) | ԵՍ-1900 դր | 19 ամիդազների հավաքածու, 1 մգ յուրաքանչյուր 19 ապրանք * 1 մգ / հատ |
★ Սուբստրատի բարձր յուրահատկություն:
★ Ուժեղ քիրալային ընտրողականություն:
★ Փոխակերպման բարձր արդյունավետություն:
★ Ավելի քիչ ենթամթերք:
★ Մեղմ ռեակցիայի պայմաններ.
★ Էկոլոգիապես մաքուր:
➢ Ֆերմենտային զննում պետք է իրականացվի հատուկ սուբստրատների համար՝ հիմքի յուրահատկության պատճառով, և ստացվի այնպիսի ֆերմենտ, որը կատալիզացնում է թիրախային սուբստրատը՝ լավագույն կատալիտիկ ազդեցություն ունենալով:
➢ Երբեք մի շփվեք ծայրահեղ պայմանների հետ, ինչպիսիք են՝ բարձր ջերմաստիճանը, բարձր/ցածր pH-ը և բարձր կոնցենտրացիայով օրգանական լուծիչը:
➢ Սովորաբար ռեակցիայի համակարգը պետք է ներառի սուբստրատ, բուֆերային լուծույթ (ֆերմենտի ռեակցիայի օպտիմալ pH):Ացիլ-փոխանցման ռեակցիայի համակարգում պետք է առկա լինեն համասուբստրատներ, ինչպիսիք են հիդրօքսիլամինը:
➢ Դրամը պետք է վերջին անգամ ավելացվի ռեակցիայի օպտիմալ pH-ով և ջերմաստիճանով ռեակցիոն համակարգում:
➢ Բոլոր տեսակի դրամներն ունեն տարբեր օպտիմալ ռեակցիայի պայմաններ, ուստի դրանցից յուրաքանչյուրը պետք է առանձին ուսումնասիրվի:
Օրինակ 1(1):
Հիդրոլիզի ակտիվություն տարբեր ամիդային սուբստրատների նկատմամբ
| Սուբստրատ | Հատուկ գործունեություն մմոլ min-1mg-1 | Սուբստրատ | Հատուկ գործունեություն մմոլ min-1mg-1 |
| Ացետամիդ | 3.8 | ο-OH բենզամիդ | 1.4 |
| Պրոպիոնամիդ | 3.9 | p-OH բենզամիդ | 1.2 |
| Լակտամիդ | 12.8 | ο-ՆՀ2բենզամիդ | 1.0 |
| Բուտիրամիդ | 11.9 | p-ՆՀ2բենզամիդ | 0.8 |
| Իզոբուտիրամիդ | 26.2 | ο- Տոլուամիդ | 0.3 |
| Պենտանամիդ | 22.0 | p- Տոլուամիդ | 8.1 |
| Հեքսանամիդ | 6.4 | Նիկոտինամիդ | 1.7 |
| Ցիկլոհեքսանամիդ | 19.5 | Իզոնիկոտինամիդ | 1.8 |
| Ակրիլամիդ | 10.2 | Պիկոլինամիդ | 2.1 |
| Մետակրիլամիդ | 3.5 | 3-ֆենիլպրոպիոնամիդ | 7.6 |
| Պրոլինամիդ | 3.4 | Ինդոլ-3-ացետամիդ | 1.9 |
| Բենզամիդ | 6.8 |
Ռեակցիան իրականացվել է 50 մՄ նատրիումի ֆոսֆատի բուֆերային լուծույթում, pH 7.5, 70 ℃ ջերմաստիճանում:
| Ամիդներ | Հիդրօքսիլամին | Հիդրազին |
| Ացետամիդ | 8.4 | 1.4 |
| Պրոպիոնամիդ | 18.4 | 3.0 |
| Իզոբուտիրամիդ | 25.0 | 22.7 |
| Բենզամիդ | 9.2 | 6.1 |
Ռեակցիան իրականացվել է 50 մՄ նատրիումի ֆոսֆատի բուֆերային լուծույթում, pH 7.5, 70 ℃ ջերմաստիճանում:
Հարակից ռեագենտի կոնցենտրացիան՝ ամիդներ, 100 մՄ (բենզամիդ, 10 մՄ);հիդրօքսիլամին և հիդրազին, 400 մՄ;ֆերմենտ 0,9 մկմ:
Օրինակ 2(2):
Օրինակ 3(3):
1. D'Abusco AS, Ammendola S., et al.Էքստրեմոֆիլներ, 2001, 5:183-192.
2. Guo FM, Wu JP, Yang LR, et al.Գործընթացների կենսաքիմիա, 2015, 50 (8): 1400-1404:
3. Zheng RC, Jin JQ, Wu ZM, et al.Bioorganic Chemistry, 2017, հասանելի է առցանց 7.
